Фентанил: Эбола опиоидов

“Этот парень может сделать наркотик из грязи в ваших карманах”, – сказал агент DEA о Джордже Марквардте в интервью газете Canberra Times в 1993 году. Он имел в виду легендарного наркобарона, известного как “нарковолшебник из Вичиты”. Он назвал Марквардта “самым лучшим химиком-нелегалом в истории американского наркопроизводства – и одним из самых смертоносных”.

Маркуардт, химик-самоучка и гаджетист из Канзаса, руководил первой крупной нелегальной лабораторией по производству фентанила в США. Он был известен как “Уолтер Уайт из Вичиты”. Уайт, для непосвященных, является вымышленным персонажем телесериала “Во все тяжкие”. Он был учителем химии в средней школе, который стал производителем и торговцем метамфетамином. Уайт относился к метамфетамину так же, как Марквардт к фентанилу.

Марквардта привлекла (финансовая) “независимость” и “работа с сильнодействующими и летучими химическими веществами”. Фентанил настолько смертоносен, что его практически невозможно безопасно создать в условиях секретности. Но он сделал именно это. Он разгадал рецепт фентанила и сам изготовил его в нелегальной лаборатории. Он начал с того, что вместе с другом занимался производством фентанила, “используя базовое лабораторное оборудование и старые учебники по химии”. Ему было около 15 лет. Затем он продавал свой секрет наркодилерам и другим производителям.

Он сел в тюрьму на 22 года, потому что люди умирали от употребления фентанила, и это было связано с ним. Когда федералы поймали его, первая эпидемия фентанила в США была, казалось бы, ликвидирована. Но он снова вернулся. Маркуардт вышел на свободу в 2015 году. Недавно он умер – не от фентанила, а от старости.

За что он известен?
Фентанил, известный как наркотик, убивший Принса, является самым мощным опиоидным обезболивающим средством на рынке. Он в 50-100 раз сильнее героина и в 100 раз сильнее морфина. Обычно его назначают людям с хроническими сильными болями, которые не реагируют на другие опиоиды. Многие потребители – это больные раком или умирающие. Паллиативные пациенты часто уже принимают опиаты, например морфин, когда им назначают фентанил.

Фентанил также используется в качестве анестетика в хирургии. Существуют строгие рекомендации относительно того, какие пациенты и с какой целью должны использовать фентанил.

Карфентанил, с другой стороны, в 100 раз сильнее фентанила. Он используется для транквилизации слонов.

Из чего он состоит?
Фентанил – это синтетический опиоид. Опиоид – это опиумоподобное соединение, которое связывается с одним или несколькими из трех опиоидных рецепторов организма [1]. Он состоит из химических веществ и синтезируется из опия, который получают из растения мак. Его химическое название – N-фенил-N-пропенамид [2].

Торговые названия включают: Abstral, Actiq (леденец), Duragesic (пластырь), Fentora, Onsolis (буккальная растворимая пленка) и Sublimaze (внутривенный анестетик).

Actiq был первым препаратом быстрого высвобождения для лечения прорывной боли при раке. Onsolis, который выпускается в виде небольшого диска, принимаемого перорально, не может быть использован для злоупотребления путем дробления и нюхания.

Как он выглядит и каков на вкус?
Центр наркологии и психического здоровья (CAMH) говорит, что зачастую невозможно определить, содержит ли порошок или таблетка фентанил. Нелегальный фентанил обычно не имеет специфического вкуса, цвета или запаха.

Некоторые утверждают, что он обычно белый, если он легальный, и небелый или коричневый, если нелегальный. Героин светло-коричневого цвета может выглядеть светлее, если в нем есть фентанил.

Порошок фентанила сладкий по сравнению с героином, который горький. Некоторые потребители говорят, что фентанил имеет запах, похожий на запах лекарств.

В каких форматах он доступен?
Фентанил выпускается в виде трансдермального пластыря, таблеток, порошка, пастилок (они же “леденцы”), сублингвальных таблеток или спрея (помещаются или распыляются под язык), шипучих буккальных таблеток или спрея (помещаются или распыляются внутри щеки), буккальной растворимой пленки, инъекций, назальных спреев и ингаляторов.

Трансдермальный формат похож на никотиновый пластырь с гелем внутри. Фентанил высвобождается медленно в течение двух-трех дней. Инъекционная форма обычно используется для анестезии, как правило, в сочетании с бензодиазепином во время хирургических операций. Леденцовая форма первоначально предназначалась для больных раком, которые не могут глотать таблетки.

Как он появился?
Бельгийский химик доктор Пол Янссен впервые разработал препарат в 1959 году. В 1953 году он основал компанию Janssen Pharmaceutica и в 1960-х годах представил фентанил в качестве инъекционного анестетика. Сейчас компания Johnson & Johnson владеет Janssen Pharmaceutica, штаб-квартира которой находится в Бирсе, Бельгия.

Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило производство и распространение фентанила в 1968 году. Злоупотребление этим наркотиком стало заметным в 1980-х годах, хотя люди начали незаконно употреблять его еще в 1970-х годах. Первая партия случаев передозировки фентанилом в США была зарегистрирована в 1990-х годах.

Эффекты фентанила
Каковы его полезные эффекты?
Обезболивание, расслабление, эйфория, успокоение.

Каковы его побочные эффекты?
Судороги, снижение артериального давления, спутанность сознания, сонливость, головокружение, тошнота, рвота, потеря аппетита, потливость, задержка мочи, ригидность грудной стенки и мышц живота (связано с инъекционными препаратами), запор, липкая кожа, посинение кожи (цианоз), зуд, аномально медленное и нерегулярное сердцебиение, сужение зрачков, остановка дыхания и кома.

Если последние три симптома проявляются вместе, возможно, имеет место опиоидное отравление. Ригидность грудной стенки затрудняет проведение сердечно-легочной реанимации.

Симптомы передозировки включают чрезмерную сонливость (пациента трудно разбудить), медленное, поверхностное дыхание, бульканье, слабый пульс, бледное лицо, потную кожу, хромоту, побледнение/синюшность губ, внутренней поверхности губ и кончиков пальцев, а также потерю сознания.

Эти эффекты также наблюдаются у людей, употребляющих другие опиоиды, такие как героин, морфин, гидроморфон, гидрокодон, метадон и оксикодон.

Каковы симптомы абстиненции?
Бессонница, тревога, возбуждение, беспокойство, озноб, потливость.

Почему это такой опасный наркотик?
Фентанил настолько силен, что всего двух миллиграммов, эквивалентных четырем крупинкам соли, достаточно, чтобы убить взрослого человека. Его сила также представляет опасность для сотрудников служб экстренного реагирования и правоохранительных органов, которые рискуют пострадать от его воздействия. Именно поэтому во время спасательных операций и рейдов они надевают защитное снаряжение эпидемического класса.

“Фентанил – один из самых опасных опиоидных обезболивающих”, – говорит доктор Чарльз Резникофф, специалист по зависимостям из Медицинского центра округа Хеннепин в Миннесоте. Фентанил я называю “эболой опиоидов”, потому что он быстро убивает, в отличие от многих других опиоидов, которые действуют долго и менее склонны к смерти при передозировке”.

Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) утверждают, что поскольку фентанил настолько силен, разница между дозой, которая вызовет у человека кайф, и дозой, которая может убить, очень мала. Передозировка возможна даже при использовании рецептурного пластыря, доза которого известна. Каждый человек переносит фентанил по-разному. Рецепт одного человека может убить другого. Риск смертельной передозировки еще выше при одновременном употреблении с другими наркотиками и алкоголем.

Почему FDA одобрило его, если он так вреден?
Когда FDA одобрило фентанил, он должен был стать аналогом демерола (синтетического опиоидного обезболивающего препарата) и предназначаться только для пациентов, находящихся в конце жизни. Аналог – это препарат, структура которого сходна со структурой другого препарата, но химические и биологические свойства могут отличаться [3].

Фентанил был задуман как анальгетик (наркотическое обезболивающее средство) и анестетик, а не для рекреационного использования. Закон США о контролируемых веществах от 1970 года относит его к наркотикам Списка II.

В 2005 и 2007 годах FDA выпустило предупреждения для общественного здравоохранения о высоком потенциале злоупотребления и опасности фентанилового пластыря, как непатентованного, так и фирменного.

Как он всасывается в организм?

Это зависит от способа введения препарата. При инъекционном введении эффект локализован. При сублингвальном приеме он попадает в кровоток через нижнюю поверхность языка и дно полости рта. В форме пастилок он всасывается через слизистую оболочку, выстилающую внутреннюю поверхность рта.

Независимо от способа приема, он быстро воздействует на дыхательный центр и центральную нервную систему, преодолевая гематоэнцефалический барьер.

Как он воздействует на мозг?
Фентанил связывается с опиоидными рецепторами, расположенными в областях мозга, которые контролируют боль и эмоции. При этом повышается уровень дофамина в центрах вознаграждения мозга. Это вызывает эйфорию и расслабление. Однако, как и все опиоиды, фентанил не является избирательным при подключении к опиоидным рецепторам. Он действует не только на центры вознаграждения в головном мозге, но и на те участки, которые контролируют дыхание.

Как долго он остается в организме?
Эффект от фентанила наступает очень быстро, потому что он быстрее других опиоидов преодолевает гематоэнцефалический барьер, но длится он недолго.

Гамильтон Моррис, журналист и химик, специализирующийся на психоактивных препаратах, говорит: “Это опиоид очень короткого действия, что требует навязчивого, постоянного передозирования. Если вы зависимы от фентанила, если только вы не используете трансдермальный пластырь, вы, как правило, не можете прожить ни одной ночи без передозировки. Он всегда выпускается в препаратах с пролонгированным высвобождением, как леденец, который вы рассасываете, или пластырь. Это не тот наркотик, который хорошо подходит для уличного употребления. Его не следует использовать в качестве замены героина”.

Благие намерения
Маркварт считал, что, производя фентанил, он оказывает услугу обществу. Он считал, что одним из главных неудобств, связанных с зависимостью от героина, является его цена. Поэтому он решил, что, заменив героин недорогим фентанилом, цена героина снизится, и финансовое бремя, связанное с опиоидной зависимостью, уменьшится. Это могло бы стать потенциально более безопасным. Но этого не произошло, и многие люди погибли.

Как потребители злоупотребляют героином?
Они нюхают, вводят, курят, жуют или глотают его. Некоторые снимают гель с трансдермального пластыря и вводят или едят его. Другие замораживают пластырь и помещают его в щеку или под язык. Фентанил также помещают на промокательную бумагу. Некоторые уличные наркотики фентанила маскируются под легальные фармацевтические препараты.

Почему люди употребляют его?
Для быстрого эффекта и эйфории, особенно в больших дозах. Новалинн Тагата, выздоравливающая фентаниловая наркоманка, объясняет, что фентанил позволяет “достичь наилучшего кайфа, лучшего, чем любой опиоид. Если ты его получил, ты попал на золото”.

Что вы чувствуете, когда употребляете его?
“Как только он попадает в организм, он отключает все в течение нескольких секунд”, – утверждает Тагата.

Калама Колберн, которая пристрастилась к фентанилу после того, как воспользовалась бабушкиным лекарством от травмы спины, описывает его как “волшебную таблетку, заглушающую боль”. По ее словам, он снимает депрессию, давая ей физический и эмоциональный комфорт.

Каково это – перестать употреблять наркотики?
Сторм Хультсман, выздоравливающий опиатный наркоман, описывает это: “Это как будто ты находишься в горящем доме и дышишь только дымом. Потом, наконец, выходишь наружу и вдыхаешь свежий воздух”.

Есть ли противоядие от этого?
Налоксон, опиоидный антагонист, может временно отменить действие опиоидной передозировки в течение пяти минут. Он помогает восстановить дыхание. Его вводят с помощью инъекции, ручного автоинжектора (Evzio) и назального спрея (Narcan). Он действует, даже если фентанил был принят вместе с другими опиоидными наркотиками или алкоголем. Однако он не действует на неопиоидные наркотики.

В штате Нью-Йорк действует инициатива по применению налоксона, в которой участвуют представители общественности, тюрем, правоохранительных органов, школ, служб быстрого реагирования, медицинские работники, пожарные и аптеки, которые запасают, распространяют и применяют налоксон.

Метадон был внедрен в качестве медицинского препарата для лечения опиоидного расстройства. FDA создало его в 1966 году и одобрило в 1972 году. Считаясь золотым стандартом в лечении опиоидных расстройств, он высокоэффективен в снижении потребления фентанила.

Доктор Джозеф Турбан, специалист по зависимостям в Ku Aloha Ola Mau, центре лечения зависимостей на Гавайях, объясняет: “Метадон избавляет людей от абстиненции. Он снимает физическую и психическую тягу, болезнь, похожую на грипп”.

FDA одобрило бупренорфин в 2002 году. Такой же эффективный, как метадон, он принимается сублингвально ежедневно или через день.

Врачи часто заставляют фентаниловых наркоманов снижать дозу препарата, а не прекращать его полностью из-за синдрома отмены. Такое лечение опиоидной зависимости, по сравнению с лечением диабета инсулином, обычно сочетается с психосоциальной терапией для выявления провоцирующих факторов и определения первопричин.

Национальный институт по злоупотреблению наркотиками (NIDA) также рекомендует налтрексон, который блокирует опиоидные рецепторы и предотвращает действие фентанила.

Откуда поступает фентанил?
DEA утверждает, что в настоящее время источником большей части фентанила в США является Китай. Там он производится очень дешево. Мексиканские наркоторговцы смешивают его с более дорогим героином или кокаином, чтобы увеличить силу действия и снизить стоимость, а затем продают через границу. Интересно, что в Китае нет проблемы злоупотребления фентанилом.

Президент США Трамп упрекнул Китай в Твиттере, где он настоял на том, чтобы все почтовые перевозчики “искали и отказывались от всех поставок фентанила из Китая (или откуда-либо еще)”.

По сообщению Associated Press, Лю Юэцзинь, заместитель комиссара Национальной комиссии по контролю над наркотиками Китая, заявил, что Китай не является источником фентанила, от которого гибнут американцы. По его словам, Китай прилагает значительные усилия для контроля над фентанилом, и не следует называть его основным источником опиоидов. “Мы начали регулировать все препараты, связанные с фентанилом, как класс контролируемых веществ с целью пресечения незаконного оборота наркотиков. После введения новых мер не было обнаружено ни одного случая контрабанды фентанила между США и Китаем”, – утверждает Лю. Он также отметил, что смертность от фентанила в США продолжается, несмотря на строгие меры контроля со стороны Китая, что свидетельствует о том, что наркотики поступают не из Китая.

Решения
Поскольку злоупотребление/зависимость от фентанила считается расстройством, связанным с употреблением психоактивных веществ, первым шагом на пути к выздоровлению является детоксикация. Реабилитационные центры предлагают ее в сочетании с лечением в стационаре, медикаментами, поддержкой общества и поведенческой терапией.

Отдел по борьбе с алкоголизмом и наркоманией Министерства здравоохранения Гавайев реализует план действий по борьбе с опиоидами на Гавайях, чтобы остановить злоупотребление опиоидами, рассматривая зависимость как хроническое заболевание, а не как преступление. Полицейские участки по всему штату установили ящики для сдачи рецептурных препаратов, чтобы лишние лекарства не попали в чужие руки.

Они также изучают больше вариантов лечения наркомании как альтернативы тюремному заключению. Правоохранительные органы поддерживают эту идею. Гэри Ябута, директор Гавайской зоны HIDTA (зона высокоинтенсивного наркотрафика), задача которой – остановить поток фентанила на Гавайи, говорит: “Мы не можем сажать наркоманов в тюрьму и думать, что это пройдет”.

Закон, принятый на последней законодательной сессии, ограничивает прием опиоидов по рецепту всего семью днями, потому что люди могут подсесть на них за несколько недель.

CDC советует врачам, прежде чем выдавать фентанил по рецепту, оценить, подходит ли пациент для этого препарата, основываясь на истории его возможного злоупотребления опиоидами или алкоголем. Если нет, им следует рассмотреть другие варианты.

Есть ли надежда для фентаниловых наркоманов?
“Вы будете страдать невообразимо, но вместе с вами будут страдать и те, кто вас любит”, – говорит Хультсман. Если наркоманы осознают это, они приложат усилия для выздоровления”.

Тагата исцелилась ради своих детей. Ее переломным моментом стало то, что она обнаружила себя сидящей на картонной коробке у дороги без обуви, не принимавшей душ в течение трех недель и разговаривающей сама с собой. Ее семья проехала мимо нее, но не остановилась. Она свидетельствует: “Я потеряла все, но обрела все за год. Есть надежда, успех и жизнь после зависимости”. Она хочет того же для таких же, как она.